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本品主要成份為:左旋氨氯地平。
氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗flU),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣。降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。 致癌、致突變和致畸以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年,未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達到 (以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2)。 基因和染色體水平均末揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量),未發現有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始,直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平,導致窩崽數明顯減少(約50%),宮內死亡數量明顯增加(約5倍),同時延長妊娠時間和分娩時程。 毒性小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg,可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。
氨氯地平與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、a一腎上腺素能受體阻滯劑、B-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進行的體外研究數據顯示氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。 其他藥物對氨氯地平的作用: 西咪替丁:與西瞇替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。 柚子汁:20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。 西地那非(萬艾可)(SlLDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二者合用,每種藥品獨立地發揮其降壓效應。 氨氯地平對其他藥物的作用: 阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時用10mg氨氯地平和80rag阿托伐他汀,阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學無影響。 華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。 環孢菌素:藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。 藥物/實驗室試驗相互作用:未知。
常見的不良反應: ·自主神經系統:潮紅 ·全身:疲勞 ·心血管.一般性:水腫 ·中樞和外周神經系統:眩暈,頭痛 ·胃腸道:愎痛,惡心 ·心率/心律:心悸 ·心理性:嗜睡 在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常。 上市后觀察到的較少見不良反應有: ·自主神經系統:口干,出汗增加 ·全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少 ·心血管,一般性:低血壓,暈厥 ·中樞和外周神經系統:肌張力高,感覺減退/感覺異常,周圍神經病變,震顫 ·內分泌:乳腺增生 ·胃腸道;排便習慣改變,消化不良(包括胃炎),牙齦增生,胰腺炎,嘔吐 ·代謝性/營養性:高血糖 ·肌肉骨骼:關節痛,肌肉痙攣性疼痛,肌痛 ·血小板/出血/凝血:紫癜,血小板減少性紫癜 ·心理性:陽萎,失眠,態度改變 ·呼吸系統:咳嗽,呼吸困難 ·皮膚/附件:脫發,皮膚變色 ·特殊感覺:味覺錯亂,耳鳴 ·泌尿系統:尿頻 ·血管(心外的):血管炎 ·視覺:視力障礙 ·白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少 過敏反應罕見,包括搔癢癥,皮疹,血管源性水腫和多形紅斑。 曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下,因果關系尚未確定。 與其他的鈣拮抗劑相似,以下的不良反應也有少數報道,但事件難以與基礎疾病的自然病程柑區分,如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩.窒性心動過速和房顫)和胸痛。
對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用。
2.5mg*14片。
1、治療高血壓的初始劑量為2.5mg(1片),每日一次;最大劑量為5mg(2片),每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為1.2Smg(半片),每日一次;此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7—1 4天后開始進行。如臨床需要,在對患者進行嚴密觀測后,可更快地開始劑量調整。 2、治療心絞痛的初始劑量為2.5—5mg(1—2片),每B一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數人的有效劑量為5mg(2片)/日。
遮光,密閉保存。有效期36個月。
1、警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛 頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。 2、因本品的擴血管作用是逐漸產生的,故服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者, 當與其他外周血管擴張劑合用時,應引起注意。 3、心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA III·IV級)進行的長期、 安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4、肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑 量,因此使用本品應謹慎。 5、腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。
來自: syfhmhgy > 《藥品》
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