β受體阻滯劑通過拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經激素和RAAS的激活而發揮降壓作用，同時還通過降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統。尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。

1.伴快速性心律失常的高血壓

大多數房顫患者心室率增快，β受體阻滯劑適用于合并房顫、竇性心動過速患者，可減慢心室率。β受體阻滯劑甚至可以預防心力衰竭患者發生房顫。

2.伴冠心病的高血壓

β受體阻滯劑可減少心肌氧耗，改善心肌缺血和心絞痛癥狀，減輕室壁張力而減少心肌重構，延長舒張期而改善心肌灌注，減少心血管事件，因此國內外冠心病指南均指出β受體阻滯劑是治療冠心病的推薦藥物，尤其對于合并心絞痛、心肌梗死和心力衰竭患者。2012年中國《非ST段抬高急性冠狀動脈綜合征診斷和治療指南》建議，若無禁忌證均應使用β受體阻滯劑（Ⅰ，A）。2012年AHA穩定性冠心病指南建議β受體阻滯劑應用于合并心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死后和心絞痛患者（Ⅰ，B），對于高血壓合并冠心病的患者，降壓治療可優選ACEI或β受體阻滯劑。

對于高血壓合并冠心病患者，在控制血壓的同時應減慢靜息心率至55～60次/分；治療后進行中等量活動時，心率應較靜息增加少于20次/分。嚴重心絞痛患者如無心動過緩癥狀，可降至50次/分。

3.伴心力衰竭的高血壓

多項研究提示β受體阻滯劑長期治療能改善心力衰竭患者的臨床狀況，降低住院率，減少死亡率。國內外心力衰竭指南均推薦所有高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應用β受體阻滯劑，且需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受。

NYHA Ⅱ級和Ⅲ級病情穩定患者、NYHA Ⅰ級階段B的患者（左室射血分數＜40%），可立即應用，心功能Ⅳ級患者病情穩定后可以使用。目標心率為55～60次/分。

4.伴主動脈夾層的高血壓

建議首選β受體阻滯劑，減慢心率，降低血壓，以減少主動脈病變處的層流剪切力損傷。急性期建議靜脈使用β受體阻滯劑，目標心率＜60次/分。

5.伴交感神經活性增高的高血壓

可單用或與其他降壓藥物聯用以控制血壓。優化的聯合治療方案是β受體阻滯劑與長效二氫吡啶類CCB聯用。二氫吡啶類CCB具有擴張血管和輕度增加心率作用，抵消了β受體阻滯劑縮血管及減慢心率作用。建議無并發癥的高血壓患者目標心率控制在75次/分。

不適宜首選β受體阻滯劑的人群包括肥胖者、糖代謝異常者、卒中、間歇跛行、嚴重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支氣管哮喘、二度及以上房室傳導阻滯、嚴重心動過緩的患者。

1.對于伴心力衰竭患者，β受體阻滯劑均應由極小劑量起始，如比索洛爾1.25mg，每日1次；美托洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美托洛爾平片6.25mg，每日2～3次；卡維地洛3.125mg，每日2次。如患者能夠耐受，每隔2～4周劑量加倍，直至達到心力衰竭治療所需的目標劑量或最大耐受劑量。臨床試驗的最大日劑量：比索洛爾10mg，美托洛爾緩釋片200mg，美托洛爾平片150mg，卡維地洛50mg，但需依據患者的耐受狀況而定。目標劑量的確定一般以心率為準。

2.使用常規劑量β受體阻滯劑血壓未達標，而心率仍≥75次/分的單純高血壓患者可加大β受體阻滯劑使用劑量，有利于血壓和心率雙達標。

3.對不適宜人群，但臨床存在交感激活及心率≥75次/分（合并嚴重肥胖的代謝綜合征或糖尿病）的高血壓患者，需評估后使用β受體阻滯劑，并監測血糖、血脂水平變化。建議使用美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾或奈必洛爾。

4.使用β受體阻滯劑時應監測血糖、血脂水平，定期評估血壓和心率，有效進行血壓以及心率的管理，以最大限度地保證患者使用的依從性和安全性。