| 藥物：改變或查明機體的生理功能及病理狀態，預防、治療、診斷的物質。 藥品：規定有適應癥或者功能主治、用法和用量的物質。 | 化學合成藥物 | 化學合成 | | 天然產物的藥物 | 提取、發酵、半合成 | | 生物技術藥物 | 生物物質的活性物質及其人工合成類似物。 |
二、藥物的結構與命名 1.商品名：名稱由公司選擇 2.藥品的通用名：也稱國際非專利藥品名稱 3.藥物的化學名：根據其化學結構式來命名
（一）劑型與制劑的概念
（二）劑型分類 1.按形態分：固體、液體、半固體、氣體 2.按給藥途徑分：經胃腸、非經胃腸（舌下、含片） 3.按分散系統分：溶液、親水膠----均相、穩定 疏水膠、乳劑、混懸劑----非均相、不穩定 微粒（微囊、微球、脂質體、納米粒） 固體分散型 (三)劑型的重要性（劑型可以改變藥物的） 1.作用性質 2.降低的毒副作用 3.產生靶向作用 4.提高藥物穩定性 5.影響藥物的療效
（一）
降解口訣！ 酯類酰胺易水解 卡因托品青梅苷 酚類烯醇易氧化 腎吧費水A C D 左旋毛果愛異構 氨芐聚合對水脫
(二) 影響藥物制劑穩定性的因素 處方因素 pH（H+、OH -催化水解）、 廣義酸堿催化（緩沖劑）、 溶劑（苯巴比妥鈉-丙二醇）、 離子強度（無機鹽）、 表面活性劑（膠束屏障，吐溫80-VD）、 基質或賦形劑（乙酰水楊酸+滑石粉/硬脂酸） 外界因素 溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分（固體藥物-液膜）、包裝材料
藥物制劑穩定化
控制溫度（抗生素、生物制品-無菌操作、冷凍干燥） 控制水分及濕度 遮光 驅逐氧氣（煮沸、通CO2、N2，真空包裝） 調節pH 改變溶劑 加入抗氧劑/金屬離子絡合劑
（三）常用抗氧化劑： 水溶性： 亞硫酸氫鈉/焦亞硫酸鈉-偏酸 亞硫酸鈉/硫代硫酸鈉-偏堿 VC
油溶性： 叔丁基對羥基茴香醚（BHA）/二丁甲苯酚（BHT） /VE→VA 、VD
金屬離子絡合劑：EDTA-2Na、酒石酸、枸櫞酸、磷酸
1.影響因素試驗、加速試驗、長期試驗 ①影響因素試驗（強光、高溫、高濕） ②加速試驗：預測藥物常溫條件下的穩定性 使用范圍：能在較短時間預測藥物常溫下穩定性 ③長期試驗：目的：為穩定藥物的有效期 特點：可靠，簡單，異行 但費時，不及時，不利于產品開發
2、藥品有效期 藥品有效期：指該藥品被批準使用的期限，表示該藥品在規定的貯存條件下能夠保證質量的期限，它是控制藥品質量的指標之一。 有效期（t0.9）：藥物降解 10%所需的時間 t0.9＝0.1054/k
3、藥物配伍變化的類型 （一）物理配伍變化 1.溶解度改變 2.潮解、液化和結塊 3.分散狀態或粒徑變化 （二）化學的配伍變化 1.變色 2.混濁和沉淀 3.產氣 4.分解破壞、療效下降 5.發生爆炸 6.產生有毒物質 | 化學配伍變化 | 舉例 | | 渾濁和沉淀 | pH改變、水解、生物堿鹽溶液、復分解 | | 變色 | 酚羥基+鐵鹽、VC+煙酰胺（VB3）、多巴胺+碳酸氫鈉、氨茶堿/異煙肼+乳糖 | | 產氣 | 酸+堿、溴化銨、烏洛托品 | | 發生爆炸 | 氯化鉀+硫、高錳酸鉀+甘油、強氧化劑+蔗糖/葡萄糖 | | 產生有毒物質 | 朱砂+溴（碘）化鉀/鈉、硫酸亞鐵 | | 分解破壞、療效下降 | VB12+VC、乳酸環丙沙星+甲硝唑、紅霉素乳糖酸鹽+葡萄糖氯化鈉注射液 |
作用：保護作用，方便應用，商品宣傳
1.按使用方式：1.2.3類 2.按形態分類：容器、片材、袋等 3.按材料分類：金屬、玻璃、塑料、橡膠
要求：安全、有效、穩定 藥用要求
（一）典型官能團
烴基（-CH2）：改變溶解度、解離度、分配系數、增加位阻和穩定性
鹵素（-Cl/F）：很強的吸電子基，影響分子間電荷分布和脂溶性增加及增加藥物作用
羥基和巰基（-OH/SH）：增強水溶性、受體親和力，改變生物活性。
醚和硫醚（-O-/-S-）：同時具有親水性與親脂性，使更好在脂水交界處定向排布，易于通過生物膜。
磺酸和羧酸（-HSO3/-COOH）：羧酸水溶性及解離度均比磺酸小，成鹽可增加水溶性。
酯（-COO-）：增大脂溶性，易被吸收，同時在體內在酶的作用下易被水解生產羧酸。
酰胺（-CON-）：易于生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力。
胺類（-NH2/-NH/-N/-N+）：季胺易電離，作用強大，水溶性最大
（二）酸堿性 1、顯堿性的結構分子中往往含堿性取代基，如：NH2 , RNH ,含N 的雜環等（注：四氮唑、嘌呤及酰亞胺特殊情況）。
2、顯酸性的結構分子中往往含酸性取代基，如：COOH、酚羥基、烯醇、酰亞胺、與強吸電子基有關的H 等。
（三）常見的雜環母核——五元雜環 
（四）常見的雜環母核——六元雜環 
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