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可以治療心衰,還能降壓的沙庫巴曲纈沙坦,使用時要注意什么?

 藥師華子 2022-06-10 發布于遼寧

有一位朋友患有高血壓,心臟也不好,醫生給他用了沙庫巴曲纈沙坦。他和華子說,對這個藥不熟悉,他知道纈沙坦是降壓藥,但對沙庫巴曲就很陌生,在使用的時候,有什么需要注意的地方呢?

華子說,沙庫巴曲纈沙坦是一個新型的藥物,它是全世界第一個上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)。最初的作用是用來治療心力衰竭,但后來發現它對高血壓也有很好的控制作用,所以又被批準用于治療高血壓。

一、特殊的單一共晶體“復方藥物”

很多人在看到“沙庫巴曲纈沙坦”這個藥名的時候,會認為這是一種復方藥物。這個理解不算錯,在服用之后,會在人體內分解出沙庫巴曲與纈沙坦兩種成分發揮作用。但沙庫巴曲纈沙坦與傳統把兩種藥物混合壓片的復方藥物不同,它是把兩種藥物按摩爾數1:1制成的單一共晶體藥物

這一種先進工藝,不僅可以增加藥物的穩定性,而且在沙庫巴曲纈沙坦中,纈沙坦的生物利用度更高。

二、沙庫巴曲是腦啡肽酶抑制劑

在心臟細胞、血管內皮細胞上都有利鈉肽系統,可以對抗“腎素-血管緊張素-醛固醇”系統(RAAS)的作用。但人體自身產生的利鈉肽會被腦啡酞酶迅速降解,半衰期只有幾分鐘。

沙庫巴曲可以抑制腦啡肽酶的活性,增強和延長利鈉肽的作用,加強對RAAS的抑制,發揮降壓和抗心衰作用。

沙庫巴曲可以抑制緩激肽降解,而普利類藥物也可以抑制緩激肽降解,因此兩者都會引起干咳和血管性水腫,合用時不良反應增加。沙庫巴曲與普利類藥物不能合用,如果之前服用普利類藥物的人,需要改用沙庫巴曲纈沙坦,需間隔36小時以上才可用藥

三、纈沙坦是RAAS抑制劑

纈沙坦是血管緊張素2受體拮抗劑,可以抑制血管緊張素2與血管上的受體結合,抑制RAAS,發揮降壓和抗心衰作用。

纈沙坦與沙庫巴曲生成單一共晶體藥物后,生物利用度大幅提高。在50mg的沙庫巴曲纈沙坦中,含有24mg的沙庫巴曲和26mg的纈沙坦,與40mg纈沙坦等效

在用于治療高血壓時,要注意劑量轉換。比如原先服用40mg纈沙坦就可以控制好血壓,服用50mg的沙庫巴曲纈沙坦就可以;如果原先服用的是80mg纈沙坦,可以選擇100mg的沙庫巴曲纈沙坦。

四、其他的注意事項

沙庫巴曲纈沙坦受飲食影響很小,服用時間沒有嚴格限制;在用藥期間可能會出現干咳,但通常癥狀不重,建議堅持用藥,不要擅自停藥;不過如果出現血管性水腫,就要立即停藥并就診

沙庫巴曲纈沙坦會導致血鉀升高,在用藥前需測量血鉀,如果血鉀大于5.4mmol/L不可進行用藥,在用藥期間也需要監測血鉀。

抑制RAAS的藥物有可能引起腎功能衰竭,與非甾體抗炎藥物聯用時會使腎功能損傷風險增加,所以在用藥期間需要進行腎功能監測

沙庫巴曲纈沙坦不能與阿利吉侖合用;有可能增加他汀類藥物的不良反應,在與他汀聯合用藥時需謹慎;有可能加重西地那非以及其他PDE-5抑制劑的低血壓不良反應;有可能減少二甲雙胍的生物利用度。

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