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在高血壓的臨床治療體系中，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦等以 “沙坦” 命名的血管緊張素受體拮抗劑（ARB），是不可或缺的核心藥物。這類藥物憑借其獨特的作用機制，不僅能有效平穩地降低血壓，還能在一定程度上對心臟、腎臟等重要靶器官起到保護作用，為高血壓患者的長期健康管理提供了有力支持。

對于臨床醫生而言，全面、精準地掌握每一種 “沙坦” 類藥物的特性、適用人群、具體適應證以及科學合理的用藥劑量，是實現高血壓規范化、個體化治療的關鍵所在。接下來，我們將深入細致地剖析 7 種常見的 “沙坦” 類降壓藥，旨在為醫生們在臨床實踐中的用藥決策提供清晰、實用的參考依據。

ARB 家族成員豐富多樣，涵蓋了纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦酯、厄貝沙坦、替米沙坦、奧美沙坦酯、阿利沙坦酯等多種藥物。

從整體來看，多數 ARB 的半衰期較為接近，這一特性使得它們在人體內能夠持續穩定地發揮降壓功效，一般情況下，每日僅需給藥 1 次，就能維持較為穩定的血藥濃度，極大地方便了患者的日常用藥。其中，替米沙坦的半衰期表現尤為突出，長達 24 小時。這意味著即便患者偶爾出現漏服一次的情況，由于藥物在體內的持續緩慢釋放和作用，血壓波動幅度相對較小，在一定程度上確保了降壓治療的連貫性和穩定性。

反觀氯沙坦，其半衰期相對較短，僅為 2 小時。但值得注意的是，氯沙坦在體內的代謝過程具有獨特之處，大約 14% 的氯沙坦會在體內代謝轉化為活性代謝產物，而該活性代謝產物的半衰期卻可長達 10 小時。

與之類似，阿利沙坦酯在代謝后同樣會生成活性代謝產物，且半衰期也為 10 小時。這充分表明，盡管氯沙坦和阿利沙坦酯本身在體內停留的時間不長，但它們的活性代謝產物能夠在較長時間內持續發揮藥效，與母體藥物協同作用，共同維持良好的降壓效果。

代謝途徑：在代謝途徑方面，大多數沙坦類藥物采用肝腎雙通道代謝模式。這種代謝方式使得藥物在體內的代謝過程更為靈活高效，能夠有效減輕單一器官的代謝負擔，降低因代謝障礙導致的藥物不良反應風險。

然而，替米沙坦卻較為特殊，它幾乎完全通過肝臟進行清除。因此，對于存在輕、中度肝臟功能損害的患者，在使用替米沙坦時必須格外謹慎，其劑量應嚴格控制在 40mg/d 以內，以防止因肝臟代謝能力下降，導致藥物在體內過度蓄積，進而增加不良反應的發生幾率，保障患者的用藥安全。

活性代謝產物：氯沙坦在體內代謝后生成的活性代謝產物為 E3174，其與 AT1 受體的親和力相較于氯沙坦本身有了大幅提升，達到了 15 - 40 倍之多。

這一顯著差異充分說明，氯沙坦的降壓效果并非單純依賴于藥物本身，E3174 在其中發揮了至關重要的作用。在降壓過程中，氯沙坦與 E3174 協同合作，共同促使血壓平穩下降，且 E3174 在整個降壓機制中占據主導地位。

阿利沙坦酯與氯沙坦雖然化學結構有所不同，但二者代謝后產生的活性代謝產物均為 E3174。更為特別的是，阿利沙坦酯的代謝過程與氯沙坦存在明顯區別，它不經過肝臟代謝，而是在經胃腸道吸收后，被體內的水解酯酶水解為活性代謝產物 E3174，進而發揮降壓作用。這一獨特的代謝途徑使得阿利沙坦酯在治療高血壓時，能夠顯著減輕肝臟的代謝負擔，為那些肝臟功能不佳的高血壓患者提供了一種更為安全、可靠的用藥選擇。

藥物相互作用：在臨床用藥過程中，藥物相互作用是一個不容忽視的重要問題。在 “沙坦” 類藥物中，纈沙坦、替米沙坦、奧美沙坦、阿利沙坦酯不通過細胞色素 P450 同工酶進行代謝。這一特性使得它們與同樣經該酶系代謝的其他藥物之間發生相互作用的可能性大大降低，有效減少了聯合用藥時因藥物相互作用而引發不良反應的風險，為臨床醫生制定聯合用藥方案提供了更多的便利和更高的安全性保障，有助于實現更優化的治療效果。

生物利用度：生物利用度是衡量藥物進入人體循環程度的重要指標，不同的 “沙坦” 類藥物在這方面存在一定的差異。纈沙坦、氯沙坦、奧美沙坦酯的生物利用度相對較低，這就意味著它們在口服后，進入人體血液循環系統的藥量相對較少。而厄貝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度則相對較高，口服后能夠更高效地進入人體循環，快速發揮藥物作用。替米沙坦的絕對生物利用度具有獨特的劑量依賴性，即隨著給藥劑量的逐漸增加，其生物利用度也會相應地逐步提高，這為臨床根據患者具體情況調整用藥劑量提供了重要的參考依據。

食物影響：食物對藥物吸收的影響因藥物種類而異。大多數沙坦類藥物在吸收過程中不受食物的干擾，以纈沙坦為例，進食時服用雖然會使藥時曲線下面積減少 48%，但有趣的是，無論患者是在進食狀態還是空腹狀態下服用，8 小時后的血藥濃度基本相近，并且這種藥時曲線下面積的減少對臨床治療效果并無明顯影響。

因此，對于纈沙坦而言，患者既可以在進餐時服用，也可以在空腹狀態下服用，這為患者的服藥時間選擇提供了較大的靈活性，有助于提高患者的用藥依從性。然而，阿利沙坦酯的情況則有所不同，食物會顯著降低其吸收效率。為了確保阿利沙坦酯能夠更好地發揮藥效，最大程度地提高藥物的利用率，建議患者不要在進食時同時服用阿利沙坦酯，最好選擇空腹或在進食前后間隔一定時間服用。

從單藥的降壓能力角度進行比較，大致可以得出以下排序：奧美沙坦＞替米沙坦＞厄貝沙坦＞坎地沙坦＞纈沙坦＞氯沙坦＞阿利沙坦酯。然而，臨床醫生在為患者選擇降壓藥物時，絕不能僅僅依據藥物的降壓能力這一單一因素來做出決策。因為每個患者的身體狀況、基礎疾病、對藥物的耐受性以及個體差異等各不相同，這些因素都需要綜合全面地進行考量。

例如，對于合并有其他復雜疾病的患者，如同時患有冠心病、糖尿病等，可能需要優先選擇對靶器官保護作用更強、能夠同時兼顧多種疾病治療需求或藥物相互作用風險更低的藥物，而不是僅僅單純地追求降壓效果最強的藥物。只有通過全面、細致地評估患者的個體情況，綜合權衡各種因素，才能制定出最適合患者的個性化降壓治療方案，實現降壓治療過程中安全性與有效性的完美平衡，最大程度地保障患者的健康利益。

ARB 類藥物具有廣泛的臨床適應證，尤其適用于伴有左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿等并發癥的高血壓患者。

此外，對于那些不能耐受血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）的患者，ARB 無疑是理想的替代治療選擇。同時，ARB 在預防心房顫動方面也具有一定的積極作用，能夠在一定程度上降低心房顫動的發生風險，改善患者的心血管預后。其良好的安全性和耐受性，使得 ARB 在臨床應用中得到了廣泛的認可和青睞，成為高血壓治療領域的一線常用藥物。

具體到每種藥物，厄貝沙坦除了具備常規的降壓作用外，還被批準用于高血壓合并 2 型糖尿病腎病的治療。這主要是因為厄貝沙坦在有效降低血壓的同時，能夠顯著減少糖尿病腎病患者的蛋白尿，延緩腎功能的進一步惡化，對糖尿病腎病患者的腎臟具有獨特而有效的保護作用，有助于改善這類患者的長期預后和生活質量。

替米沙坦則適用于年齡在 55 歲及以上，存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者，它能夠有效降低這類患者發生心肌梗死、腦卒中或因心血管疾病導致死亡的風險。這一適應證的明確，為這類高風險患者提供了重要的心血管保護策略，為他們的健康保駕護航。

在心力衰竭領域，目前的臨床指南中，基于大量明確的試驗證據，推薦了坎地沙坦酯、纈沙坦、氯沙坦。這些藥物在心力衰竭的治療過程中，能夠通過阻斷血管緊張素受體，有效減輕心臟的前后負荷，改善心臟的收縮和舒張功能，提高患者的生活質量，延長患者的生存期。對于高血壓伴高尿酸血癥的患者，指南則推薦首選氯沙坦。這是因為氯沙坦不僅能夠有效地降低血壓，還具有獨特的促尿酸排泄作用，能夠在控制血壓的同時，降低血尿酸水平，為高血壓合并高尿酸血癥的患者提供了一種一舉兩得的治療方案，實現了對多種疾病的綜合管理和治療。

不同的 “沙坦” 類藥物在每日初始劑量、常用劑量和服用次數方面存在明顯差異。

例如，厄貝沙坦的每日初始劑量通常為 150mg，常用劑量范圍為 150 - 300mg，每日僅需服用 1 次；氯沙坦的每日初始劑量為 50mg，常用劑量為 50 - 100mg，同樣每日服用 1 次。具體的劑量詳情可參考表 2。

臨床醫生在為患者開具處方時，需要充分考慮患者的具體情況，如年齡、體重、病情的嚴重程度、肝腎功能狀況以及對藥物的耐受性等，綜合評估后合理選擇初始劑量。在治療過程中，還需根據患者的治療反應和耐受性，逐步、謹慎地調整至最合適的常用劑量，以確保藥物治療的有效性和安全性。

由于 ARB 的代謝特點與肝腎功能密切相關，因此對于肝腎功能不全的患者，其用藥劑量需要進行謹慎、合理的調整。對于肝功能不全的患者，如前文所述，替米沙坦在輕、中度肝功能損害時，劑量應嚴格控制在 40mg/d 以內，以避免藥物在肝臟的蓄積和不良反應的發生。

對于腎功能不全的患者，不同藥物的調整策略也不盡相同。例如，厄貝沙坦在輕度腎功能不全時，一般無需調整劑量；中度腎功能不全時，劑量可調整為 75 - 150mg/d；而在重度腎功能不全時，則需謹慎使用，并密切監測患者的腎功能和藥物不良反應。

合理調整肝腎功能不全患者的 ARB 用藥劑量，是確保藥物治療有效性、降低藥物不良反應風險的關鍵環節，能夠最大程度地保障患者的用藥安全，提高治療效果，促進患者的康復和健康。

來 源 / 華醫網