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原研藥之:立普妥——阿托伐他汀鈣片,到底是如何降血脂的?什么人適合選用立普妥?你應該知道的這些事

 金蘋果6 2025-02-23

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圖片來源于網絡,圖侵刪

在心血管疾病的防治中,血脂的控制至關重要。

立普妥,也就是阿托伐他汀鈣片,作為一款明星原研藥,在降血脂領域表現卓越。

今天,我們就來深入探究立普妥降血脂的奧秘、它的適用人群,以及將它與其他降血脂藥物進行對比。

一、立普妥降血脂的原理


抑制膽固醇合成
人體膽固醇的合成主要在肝臟進行,而 3 - 羥基 - 3 - 甲基戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶是膽固醇合成過程中的關鍵限速酶。立普妥的主要成分阿托伐他汀能夠特異性地抑制 HMG-CoA 還原酶的活性 。這就好比給膽固醇合成這條生產線按下了 “減速鍵”,減少了肝臟內膽固醇的合成量,從源頭降低了血液中膽固醇的含量。

增加 LDL-C 清除
低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)被視為 “壞膽固醇”,它在血液中含量過高容易沉積在血管壁,引發動脈粥樣硬化等心血管疾病。立普妥可以上調肝臟細胞表面的 LDL 受體表達。這些受體就像一個個 “小抓手”,能夠更高效地捕捉血液中的 LDL-C,將其轉運進入肝臟進行代謝和分解,從而顯著降低血液中 LDL-C 的水平。

調節脂蛋白代謝
除了對膽固醇和 LDL-C 的作用,立普妥還能在一定程度上影響其他脂蛋白的代謝。它可以降低甘油三酯水平,同時輕度升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C),也就是我們常說的 “好膽固醇”。HDL-C 能夠將血管壁中的膽固醇逆向轉運回肝臟進行代謝,對心血管起到保護作用。

二、立普妥與其他降血脂藥物對比


與辛伐他汀對比
辛伐他汀同樣是他汀類降血脂藥物,和立普妥作用機制相似,都通過抑制 HMG-CoA 還原酶來降低膽固醇合成。但在降脂強度上,立普妥略勝一籌。以常見劑量為例,立普妥每日 10mg - 80mg,能使 LDL-C 降低 39% - 55%;辛伐他汀每日 20mg - 80mg,LDL-C 降低 35% - 47%。而且立普妥的半衰期相對較長,約為 14 小時,作用更持久,一天中任何時間服用都能較好維持藥效;辛伐他汀半衰期較短,約 1.9 小時,一般建議晚上服用以增強降脂效果,因為膽固醇合成在夜間較為活躍。

與非諾貝特對比
非諾貝特屬于貝特類降血脂藥物,主要作用是降低甘油三酯,升高 HDL-C,對 LDL-C 也有一定降低作用,但不如他汀類顯著。立普妥側重于降低膽固醇和 LDL-C,在降低心血管事件風險方面證據更充分。對于以甘油三酯升高為主的混合性高脂血癥患者,若甘油三酯水平極高(如超過 5.65mmol/L),非諾貝特可能是首選,先控制甘油三酯,降低急性胰腺炎風險;若膽固醇和 LDL-C 升高明顯,或存在心血管疾病高危因素,立普妥更合適。不過在某些情況下,對于血脂異常復雜的患者,可能會聯合使用他汀類和貝特類,但聯合用藥時需密切監測不良反應,因為會增加肌肉損傷和肝腎功能損害風險。

與依折麥布對比
依折麥布是腸道膽固醇吸收抑制劑,作用機制與立普妥完全不同,它通過抑制腸道內膽固醇轉運蛋白,減少膽固醇吸收。單藥使用時,依折麥布降 LDL-C 幅度約 18%,明顯低于立普妥。但依折麥布安全性較好,不良反應少。當患者使用立普妥等他汀類藥物不能耐受,或血脂控制仍不理想時,可聯合依折麥布。聯合用藥能發揮協同作用,進一步降低 LDL-C 水平,且不增加他汀類藥物劑量,減少了不良反應發生幾率

三、適合選用立普妥的人群


原發性高膽固醇血癥患者
這類患者由于自身脂質代謝異常,血液中膽固醇水平長期居高不下。對于通過飲食控制和生活方式調整后,血脂仍不達標的原發性高膽固醇血癥患者,立普妥是重要的治療藥物。它可以有效降低總膽固醇和 LDL-C,改善血脂異常狀況。

混合性高脂血癥患者
混合性高脂血癥患者同時存在膽固醇和甘油三酯升高的問題。立普妥的多效性使其不僅能降低膽固醇,還能對甘油三酯起到調節作用,適合這類復雜血脂異常的患者,幫助他們全面控制血脂。

冠心病患者
冠心病患者的冠狀動脈存在粥樣硬化斑塊,血脂異常是其重要的危險因素。立普妥不僅能調節血脂,還具有穩定斑塊、抗炎等作用。它可以降低冠心病患者心血管事件的發生風險,如心肌梗死、心絞痛發作等,改善患者的預后,是冠心病患者二級預防的基石藥物。

糖尿病患者
糖尿病患者往往伴有多種代謝紊亂,血脂異常較為常見。高血糖狀態下,血脂代謝受到影響,心血管疾病的發生風險大幅增加。立普妥可用于糖尿病合并血脂異常的患者,降低其心血管疾病風險,保護心血管健康。

心血管疾病高危人群
對于存在多種心血管危險因素,如高血壓、吸煙、肥胖、家族心血管疾病史等,且 LDL-C 水平升高的人群,使用立普妥進行一級預防十分必要。它可以降低這些高危人群首次發生心血管事件的風險,起到未雨綢繆的作用。
圖片

四、立普妥的副作用

肌肉相關副作用
部分患者在服用立普妥后可能出現肌肉疼痛、無力或痙攣等癥狀,嚴重時可能發展為橫紋肌溶解癥。雖然這種嚴重情況較為罕見,但一旦發生,可能導致肌肉細胞破裂,釋放出肌紅蛋白,進而影響腎臟功能,引發急性腎衰竭。
肝臟損傷
立普妥可能引起肝功能異常,表現為轉氨酶升高。在用藥過程中,需要定期監測肝功能指標,若轉氨酶持續升高超過正常上限 3 倍,可能需要調整藥物劑量或停藥。
血糖代謝異常
長期使用立普妥可能會使部分患者血糖升高,增加新發糖尿病的風險。尤其是本身就存在糖尿病高危因素(如肥胖、家族糖尿病史等)的患者,更需要密切關注血糖變化。
其他副作用
還可能出現胃腸道不適,如惡心、腹瀉、消化不良等,以及頭痛、失眠、皮疹等不良反應,但這些癥狀通常相對較輕,一般不影響繼續用藥。

五、長期服用立普妥的注意事項

定期復查
長期服用立普妥期間,務必定期復查血脂、肝功能、肌酸激酶、血糖等指標。一般建議在開始用藥后的 4 - 8 周進行首次復查,根據結果調整治療方案,之后每 3 - 6 個月復查一次。若出現不適癥狀,應隨時就診復查。
遵循醫囑用藥
嚴格按照醫生開具的劑量服用,不要自行增減藥量或停藥。如果忘記服藥,不要在下次服藥時加倍劑量,應按照正常劑量繼續服用。如果需要停用立普妥,也需在醫生的指導下逐漸減量,避免血脂反彈和心血管事件風險增加。
注意藥物相互作用
告知醫生正在使用的所有藥物,包括處方藥、非處方藥、保健品等,因為立普妥與某些藥物(如環孢素、克拉霉素、伊曲康唑、胺碘酮等)合用時,可能會增加不良反應的發生風險。在使用這些藥物期間,如需服用立普妥,需密切監測并調整劑量。
保持健康生活方式
藥物治療不能替代健康的生活方式。在服用立普妥期間,仍要堅持低鹽、低脂飲食,適量運動,戒煙限酒,控制體重,保持良好的心態和規律的作息。這些生活方式的改變有助于提高藥物療效,降低心血管疾病風險。

立普妥憑借獨特的降血脂機制和在降脂效果、適用人群等方面的特點,在眾多血脂異常及心血管疾病相關人群的治療中發揮著關鍵作用。

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