每天學個熱搜藥 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀均為第三代強效降膽固醇的他汀類藥物,均通過抑制HMG-CoA還原酶活性來發揮降低膽固醇合成的作用。 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收良好,食物對總藥效無顯著影響。兩者半衰期均較長,可以每天固定時間服用一次即可。 (1)阿托伐他汀常用劑量為10~20mg,最大劑量為80mg。瑞舒伐他汀常用劑量為5~10mg,最大劑量為20mg。 (2)等效劑量:瑞舒伐他汀5mg≈阿托伐他汀20mg。 (3)調脂強度:中等強度調脂:阿托伐他汀10mg-20mg;瑞舒伐他汀5-10mg;高強度調脂:阿托伐他汀40mg-80mg;瑞舒伐他汀20mg。 (1)阿托伐他汀作為CYP3A4酶的主要代謝底物,當與強效CYP3A4抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑、環孢素等)聯用時,其代謝會受到顯著抑制,導致血藥濃度升高并增加橫紋肌溶解和肝損傷的風險。 (2)瑞舒伐他汀僅約10%通過CYP2C9代謝,因此總體藥物相互作用風險較低。但需特別注意與環孢素或吉非羅齊聯用時,仍可能導致血藥濃度異常升高,增加橫紋肌溶解和肝損傷的風險。 (1)相同點:均有肌痛、肝功能異常(ALT/AST升高)、血糖升高等副作用。均禁用于膽汁淤積和活動性肝病患者、妊娠及哺乳期婦女。 (2)差異:阿托伐他汀脂溶性高,瑞舒伐他汀水溶性高,相比瑞舒伐他汀,阿托伐他汀更易通過血腦屏障,可能增加失眠、頭痛風險。 ▌(1)肝功能不全: 阿托伐他汀:輕中度可慎用,重度禁用; 瑞舒伐他汀:Child-Pugh評分≥7時禁用;活動性肝病患者禁用。 ▌(2)腎功能不全: 阿托伐他汀無需調整劑量; 瑞舒伐他汀:GFR<30mL/min/1.73m2時,最大劑量不超過10mg/天,且嚴重腎損害患者禁用。腎功能異常患者,首選阿托伐他汀。 解析:用法不適宜。瑞舒伐他汀鈣的調脂作用強,半衰期長,每日1次給藥即可,改為10mg qd給藥。一般情況下,瑞舒伐他汀、阿托伐他汀每日一次,可任意時間服藥,其他他汀類建議每日一次,夜間服藥。 解析:存在藥物相互作用。伏立康唑為CYP3A4酶抑制劑,阿托伐他汀在體內經CYP3A4代謝,抑制阿托伐他汀的代謝,導致其血藥濃度升高,增加肌毒性。建議換用不經過CYP3A4代謝的瑞舒伐他汀,普伐他汀、氟伐他汀等。 該處方有什么用藥錯誤?如何修改?點擊下方卡片查看答案和解析 小結 總體來看,兩者均為一線調脂藥,降脂強度、安全性相似,瑞舒伐他汀藥物相互作用相對少,阿托伐他汀對腎功能不全患者有一定優勢。因此,兩者不存在誰更好的問題,關鍵是合理用藥,結合患者合并癥、用藥史,選擇最適合的藥物,并定期監測肝腎功能、肌酸激酶(CK)和血脂水平。 參考文獻: [1]中國血脂管理指南修訂聯合委員會.中國血脂管理指南(2023年)[J].中國循環雜志, 2023. [2]國家心血管病中心. 中國心血管健康與疾病報告2021 [M]. 北京:科學出版社,2022 [3]中國血脂管理指南修訂聯合專家委員會. 中國血脂管理指南(基層版2024年)[J].中華心血管病雜志, 2024,52(4): 330-336. |
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